酶原的激活是指无活性的酶原转化成有活性的酶。酶原只有在特定的部位、环境和特定的条件下才能被激活。有些酶在细胞内合成和初分泌时，并不表现有催化活性，这种无活性状态的酶的前身物称为酶原。酶原在一定条件下，受某种因素的作用，酶原分子的部分肽键被水解，使分子结构发生改变，形成酶的活性中心，无活性的酶原转化成有活性的酶称酶原的激活。
