主要成分。根和根茎含蒽醌类化合物，如大黄素、大黄酸、蒽甙A、蒽甙B、虎杖甙等。根中含白藜芦醇、白藜芦醇甙等，还含有利尿成分黄酮醇甙等，亦含鞣质和多糖。从根中分离出的酚性成分有：迷人醇、原儿茶酸等。还分离鉴定了槲皮素、芹菜黄素、葡萄糖欧鼠李甙等。此外，虎杖中尚含有游离氨基酸及铜、铁、锰、锌、钾等无机物。