肽键是一个氨基酸的羧基与另一氨基酸的氨基发生缩合反应脱水成肽时，羧基和氨基形成的酰胺键。肽键具有类似双键的特性，除了稳定的反式肽键外，还可能出现不太稳定的顺式肽键。
在温和反应条件下，肽键的形成是通过活化一个氨基酸的羧基部分，第二个氨基酸则亲核进攻活化的羧基部分而形成二肽。如果活化的羧基组分的氨基未保护，肽键的形成则不可控制，可能开有成线性肽和环肽等副产物，与目标化合物混在一起。所以，在多肽合成过程中，对不参与肽键形成的所有官能团必须以暂时可逆的方式加以保护。
