无论是外源性胆固醇或内源性胆固醇在体内均不能彻底氧化分解，只能转化为其他化合物；如通过肾上腺和性腺的作用，胆固醇可以转化成类固醇激素；通过皮肤作用，经过紫外线照射，胆固醇可以转化成维生素D；胆固醇在体内最重要的一个转化途径，是通过肝脏将胆固醇转化为胆汁酸，这一途径不仅是机体向体外排泄胆固醇的重要途径，而且也是维持机体胆固醇水平平衡的关键所在；正常情况下，从胆囊排入肠道的胆汁酸盐大约百分之九十要在小肠内被重吸收回肝脏再利用，人们把胆汁酸盐的这种循环方式称为胆汁酸盐的肠肝循环过程；未被吸收的胆固醇在小肠下段转化为类固醇随粪便排出。如果设法减少胆汁酸盐在肠道中的再吸收量，不仅可以增加粪便中胆固醇的排出量，还可以通过反馈．机制使体内的酶活性升高，促进更多的胆固醇，转化为胆汁酸盐，达到降低血胆固醇的目的。
