常见的开塞露有两种制剂，一种是甘油制剂，另一种是甘露醇、硫酸镁制剂。两种制剂成分不同，但原理基本一样，都是利用甘油或山梨醇的高浓度，即高渗作用，软化大便，刺激肠壁，反射性地引起排便反应，再加上其具有润滑作用，能使大便容易排出。
开塞露主要成分是山梨醇，这类药物是润滑性泻药，可以软化大便，刺激肠壁，促进肠蠕动，反射性地引起排便反应，加速粪便的排出。这类药物主要在临床上广泛应用于便秘的患者。尤其是小儿以及年老体弱患者的便秘。开塞露属于肛门用药，将装开塞露的包装剪开，然后缓慢插入肛门，然后将药物挤入直肠，动作要轻柔，以免插伤肛门和直肠。
