生首乌有毒。没有经过处理的生首乌含有二苯乙烯苷类、蒽醌类化合物等，对肝脏、肾脏有损害作用。超量或体质差服用后易引起腹泻、腹痛、肝肾损害，所以临床上不用生首乌入药，一般中药入药的都是制首乌。因为制何首乌必须经过九蒸九晒,生首乌中所含二苯乙烯苷类、蒽醌类化合物等对人体不利的成分大部分已去掉了，使用起来就更安全。
